Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP 是一种用于生物偶联和抗体药物偶联物（ADC）研发的功能性中间体，其结构设计整合了点击化学位点、酶切响应单元和活性偶联基团。
基本信息
分子式 C31H45N9O10P（基于结构单元组合），分子量约 735.72（计算值）。 外观：通常为白色至类白色固体，易溶于 DMSO、DMF 等极性非质子溶剂，需在干燥、避光、-20℃ 条件下储存，避免 PNP 活性酯水解或炔基氧化。 供应形式：科研级定制试剂，无通用 CAS 号，常见毫克级包装，需严格防潮以保持反应活性。结构式：
Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP
分子结构与功能模块
各片段分工明确，协同实现特异性偶联与靶向释放：
展开剩余66% 炔基（Alkyne, -C≡CH）：作为点击化学的关键反应位点，可与叠氮基（-N₃）通过 Cu (I) 催化的环加成反应（CuAAC）或无铜点击反应（如与 DBCO 修饰的分子）高效偶联，反应条件温和（常温、水相兼容），特异性强，适用于连接抗体、多肽或载体分子。 Val-Cit 二肽：L - 缬氨酸 - L - 瓜氨酸序列，是肿瘤细胞内溶酶体中 组织蛋白酶 B 的特异性底物，在靶细胞内被酶解切割，为后续分子释放提供生物学触发信号。 PAB（对氨基苄醇）：自解离桥接单元，当 Val-Cit 被切割后，PAB 发生 1,6 - 消除反应自发断裂，确保下游偶联的药物或功能分子完全释放，避免残留基团影响其活性。 PNP（对硝基苯酯）：高活性酯基团，可与含氨基（-NH₂）的分子（如细胞毒性药物、荧光染料的氨基衍生物）发生酰胺化反应，实现稳定偶联，为构建 “功能分子 - 连接子” 前体提供高效位点。主要应用
ADC 合成：作为 “连接子 - 活性酯” 中间体，一端通过 PNP 与药物分子的氨基偶联，另一端通过炔基与叠氮修饰的抗体偶联，构建具有靶向性和酶促释放特性的 ADC，用于肿瘤精准治疗研究。 靶向探针构建：与叠氮修饰的靶向配体（如肽段、适配体）偶联，同时通过 PNP 连接荧光 / 成像基团，制备可追踪的靶向探针，用于细胞成像或体内分布研究。 酶响应递送系统：修饰纳米载体表面，通过点击化学引入靶向分子，同时负载药物，利用 Val-Cit-PAB 的酶切特性实现药物在肿瘤部位的特异性释放，降低脱靶毒性。温馨提示：仅用于科研，不能用于人体！
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